kurgus (kurgus) wrote,
kurgus
kurgus

Нобель-2015 по медицине получили лактоны :)

Вот пресс-релиз нобелевского комитета с популярным описанием.
Если кратко - за противопаразитарные препараты.
По одному соединению на человека :)

Омура показал, что Streptomyces неисчерпаемы как атом продуцируют не только токсичные отходы множество антибактериальных метаболитов-антибиотиков вроде стрептомицина (первый эффективный противотуберкулезный, нобелевка-1952), неомицина, нистатина, канамицина, тетрациклинов и прочая, но и макроциклические лактоны, селективно убийственные для многоклеточных - а именно всяческих паразитирующих гельминтов.
И что парочка этих лактонов - авермектины B1a B1b вполне действенны против ряда тропических паразитарных инвазий вроде "речной слепоты" (онхоцеркоза) и ряда других гельминтных инфекций.
Авермектины:



Ну а потом, совместно с Кэмпбеллом, выяснил, что на самом деле гельминты дохнут от гидрированных по правому верхнему ненасыщенному кетальному кольцу метаболитов авермектинов - ивермектинов, при этом организм-хозяин гельминтов дохнет гораздо медленнее, чем при терапией авермектинами.
Что очень хорошо, поскольку можно сэкономить, уменьшая дозировки препарата терапевтический индекс шире.
Ивермектины:


Юю Ту (Youyou Tu) же вдохновлялась слухами о чудесатости традиционной китайской медицины - а именно, панацеистости банальнейшей и повсеместно произрастающей полыни однолетней Artemisia annua.
Свой вклад внес и Председатель Мао, который в порядке культурной революции погнал химиков-биохимиков на поля запустил стартап Проект 523, призванный обеспечить армию высокоэффективными фармпрепаратами прямо с обочины из природных источников.

Полынь - растение пахучее, соответственно, из него гонят типа лечебное эфирное масло.
Но оказалось, что масло - фигня малоэффективно.
Тогда Юю Ту взялась за экстракты.
Но и здесь получилась какая-то фигня результаты оказались inconsistent, и только когда она отработала технику экстракции что-то стало получаться.
В итоге виновником результатов оказался лактон с пероксидным мостиком, выделенный в 1972 и названный артемизином. Ну и стала понятна роль мягких условий при извлечении - органические перекиси - штуки капризные, даже банальная перекись ацетона бахает от косого взгляда.

Ну а артемизин в конечном итоге оказался круче хлорохина эффективным против малярии.
Артемизин:

В общем, награда через полвека нашла героя героиню.
Tags: Медицина, Наука, Химия
Subscribe

  • Керчь, road to hell. Орлольвовая.

    Крымское начальство - оно одаренное. Альтернативно одаренное. Но нынешняя министресса культуры выделяется даже на этом ярком фоне. И даже и не только…

  • Крым: Выкачивай!

    Фирма "Выкачивай", недавно отметившая свое пятидесятилетие, берется обеспечить вам купанье в стерильно чистой воде независимо от того,…

  • Керченский бюджет и сокращение Крыма

    Минфин предложил сократить расходы на Крым // РБК, 6.08.2020 Интересная картинка получается. В 2012 г. керченский бюджет был 391,3 млн. грн. - по…

  • Post a new comment

    Error

    default userpic

    Your IP address will be recorded 

    When you submit the form an invisible reCAPTCHA check will be performed.
    You must follow the Privacy Policy and Google Terms of use.
  • 1 comment